FICHA TECNICA ALGIKEY

FICHA TÉCNICA ALGIKEY

NOMBRE DEL MEDICAMENTO: ALGIKEY Inyectable COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: ALGIKEY Inyectable 1%: Cada ampolla de 1 ml contiene: Ketorolaco trometamol (DCI), 10 mg. Excipiente, c.s. ALGIKEY Inyectable 3%: Cada ampolla de 1 ml contiene: Ketorolaco trometamol (DCI), 30 mg. Excipiente, c.s. FORMA FARMACÉUTICA: Ampollas inyectables. DATOS CLÍNICOS. Indicaciones terapéuticas: Tratamiento a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio. Posología y forma de administración: La dosis de ALGIKEY Inyectable deberá ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y la respuesta del paciente procurando administrar la dosis mínima eficaz. La dosis inicial recomendada de ALGIKEY por vía intramuscular o intravenosa es de 10 mg cada 4-6 horas, según las necesidades para controlar el dolor. En caso de dolor intenso o muy intenso, la dosis inicial recomendada es de 30 mg de Ketorolaco. Debe administrarse siempre la dosis efectiva más baja posible. La dosis máxima diaria no deberá exceder los 90 mg en adultos y los 60 mg en ancianos. La duración máxima del tratamiento continuo IM/IV no debe superar los 2 días. En la mayoría de los pacientes, la terapia IM/IV con Ketorolaco proporciona la analgesia adecuada. Sin embargo, pueden utilizarse conjuntamente analgésicos opiáceos cuando, por la intensidad del dolor, las dosis máximas recomendadas de Ketorolaco no son suficientes, o bien, se pretende reducir los requerimientos de opiáceos. Esta administración concomitante estaría indicada en el postoperatorio inmediato cuando el dolor es más severo. El Ketorolaco no interfiere en la unión a los receptores opiáceos, ni exacerba la depresión respiratoria o sedación típica de los narcóticos. Cuando se administra morfina en asociación con Ketorolaco, la dosis diaria necesaria de morfina se reduce considerablemente. ALGIKEY Inyectable puede administrarse como bolus directo en inyección de no menos de 15 segundos de duración. El inyectable es compatible con solución salina, con solución de dextrosa 5%, Ringer, Ringer con lactato o soluciones de plasmalyte. ALGIKEY es farmacéuticamente compatible con aminofilina, lidocaína, morfina, meperidina, dopamina, insulina y heparina cuando se mezclan en soluciones intravenosas en frascos o bolsas de infusión estándares. No debe mezclarse en la misma jeringa Ketorolaco con morfina, meperidina, prometacina o hidroxicina ya que puede producirse precipitación del Ketorolaco de la solución. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Ketorolaco trometamol u otros antiinflamatorios no esteroideos. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pudiendo inducir a reacciones alérgicas graves. ALGIKEY no debe administrarse a pacientes con síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo. Pacientes con historia de úlcera péptica. Asma. Pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. Pacientes en situación de hipovolemia o deshidratación. Pacientes con diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación. No debe emplearse en pacientes con hemorragia cerebral. Pacientes sometidos a intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico o hemostasis incompleta. Ketorolaco, como otros AINE’s no debe utilizarse asociado con otros AINE’s. Pacientes con terapia anticoagulante a dosis plenas (para el uso con dosis profilácticas ver Advertencias y Precauciones). La administración conjunta de ALGIKEY y probenecid, ya que da lugar a una reducción del aclaramiento plasmático de Ketorolaco y a un incremento significativo de los niveles plasmáticos y la vida media del fármaco. Tratamiento concomitante con sales de litio. Por su condición de inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, el Ketorolaco podría inhibir la eliminación renal de litio, lo cual conduciría a un aumento de la concentración plasmática de este elemento. Aunque no está claramente establecida la interacción entre el Ketorolaco y la pentoxifilina, no se aconseja la administración concomitante. No se ha establecido la eficacia y seguridad del Ketorolaco en niños. Por lo tanto no se recomienda su administración a menores de 16 años. Advertencias y Precauciones especiales de empleo: Efectos renales: Al igual que otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, el Ketorolaco puede elevar los niveles plasmáticos de nitrógeno ureico y de creatinina. Debido a que el Ketorolaco y sus metabolitos se excretan principalmente por el riñón, los pacientes con una insuficiencia renal importante no deberían ser tratados con Ketorolaco. En caso de administrarse a pacientes con insuficiencia renal, deberá reducirse la dosis y monitorizar la función renal ya que el aclaramiento de Ketorolaco disminuye en proporción a la reducción del aclaramiento de creatinina. En pacientes con valores de creatinina sérica que oscilan desde 1,9 a 5,0 mg/dl, el aclaramiento del Ketorolaco se reduce hasta aproximadamente la mitad. Las prostaglandinas son responsables del mantenimiento del flujo renal en condiciones de hipovolemia o deshidratación. La administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en estas situaciones puede dar lugar a un deterioro de la función renal al disminuir el flujo renal. Por esta razón no deben administrarse AINE’s en pacientes que han sufrido pérdida considerable de sangre o sufren una deshidratación severa. Al igual que otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, el uso de Ketorolaco puede asociarse a la aparición de efectos indeseables de la enfermedad renal que puede ocasionar nefritis glomerular, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda. Pueden aparecer otras alteraciones renales. Retención hídrica y edema: El tratamiento con Ketorolaco puede producir retención hídrica y edema, por lo cual debe administrarse con precaución en pacientes con descompensación cardíaca, hipertensión o patología similar. Efectos hematológicos: El Ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría. Los pacientes que se hallan bajo tratamiento con anticoagulantes (heparina o derivados del dicumarol) a dosis plenas, pueden presentar un mayor riesgo de sangrado cuando se administren junto con ALGIKEY. Pacientes que reciben dosis bajas de heparina (2.500-5.000 U por vía subcutánea, dos veces al día) parecen asociarse con un riesgo menor (ver Interacciones). En voluntarios sanos, la administración conjunta de heparina 5.000 U subcutánea no ocasionó aumento significativo en el tiempo de sangría ni en la prueba de cefalina-caolín. El Ketorolaco no afecta el recuento de plaquetas, el tiempo de protrombina o el tiempo parcial de tromboplastina. No obstante, a diferencia del ácido acetilsalicílico, el efecto inhibidor de la función plaquetaria desaparece al cabo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento con Ketorolaco. En la administración postoperatoria de Ketorolaco por vía intramuscular realizada en ensayos clínicos controlados, la incidencia de hemorragias clínicamente significativas fue similar a la observada en los grupos control. Sin embargo, se recomienda tener precaución cuando se requiera una hemostasia estricta teniendo en cuenta la actividad farmacológica de los inhibidores de la ciclooxigenasa. Efectos hepáticos: El tratamiento con ALGIKEY puede producir pequeñas elevaciones transitorias de alguno de los parámetros hepáticos, así como elevaciones significativas de la SGOT y SGPT. En caso de aparición de evidencia clínica o de manifestaciones sistémicas (eosinofilia, rush cutáneo, etc.) indicativas de disfunción hepática, deberá suspenderse el tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática debida a cirrosis no se producen cambios clínicamente importantes en el aclaramiento plasmático durante la administración de ALGIKEY. Uso en geriatría: Debido a que el Ketorolaco se excreta algo más lentamente en los ancianos, quienes son además más sensibles a los efectos secundarios de los inhibidores de las prostaglandinas, se extremarán las precauciones y se utilizará la misma dosis eficaz de ALGIKEY durante su uso en geriatría. Otros: El Ketorolaco no es un agente anestésico y no posee propiedades sedativas o ansiolíticas y, por lo tanto, no se recomienda su utilización como medicación en el preoperatorio como apoyo a la anestesia cuando estos efectos sean requeridos. ALGIKEY Inyectable, por contener etanol como excipiente, puede ser causa de riesgo en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo y epilepsia. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: El Ketorolaco se une intensamente a las proteínas plasmáticas humanas. No obstante, debido a las bajas concentraciones plasmáticas en las que se encuentra el Ketorolaco, es probable que pueda desplazar a otros fármacos de forma significativa. En estudios clínicos en los que se administraron Ketorolaco y heparina no se observaron cambios significativos en la farmacocinética o farmacodinamia de estos fármacos. Los estudios in vitro han demostrado que sólo los salicilatos pueden producir una ligera reducción del Ketorolaco ligado a proteínas. Por el contrario, la digoxina, el paracetamol, la fenitoína y la tolbutamida, a concentraciones terapéuticas, no modifican la unión del Ketorolaco a las proteínas plasmáticas. Puesto que el Ketorolaco no induce una activación o inhibición enzimática, no parece probable que pueda alterar la farmacocinética de otros fármacos. El Ketorolaco reduce la respuesta diurética de la furosemida en aproximadamente un 20% en voluntarios normovolémicos. La administración concomitante de ALGIKEY y metotrexato deberá realizarse con precaución ya que algunos inhibidores de las prostaglandinas reducen la secreción tubular de metotrexato, pudiendo, por lo tanto, incrementar su toxicidad. Una dieta rica en grasas disminuye la velocidad de absorción sin afectar a la cantidad de Ketorolaco absorbido mientras que los antiácidos no influyen en la absorción del fármaco. Embarazo y lactancia: No administrar durante el embarazo ni la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: En algunos pacientes, la administración de ALGIKEY puede producir somnolencia. Por este motivo, especialmente al principio del tratamiento, se recomienda precaución al conducir vehículos o utilizar maquinaria. Reacciones adversas: Los efectos indeseables detectados como probablemente relacionados con el Ketorolaco durante ensayos clínicos en los que se administraron hasta 20 dosis de Ketorolaco de 30 mg Inyectable durante un periodo de 5 días por vía intramuscular, y hasta 8 dosis por vía intravenosa, consisten en: Incidencia entre 3 y 9%: Gastrointestinales: náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal. SNC: somnolencia. Incidencia entre 1 y 3%: Gastrointestinales: diarrea. SNC: vértigos, cefaleas, sudoración. Generales: edema, dolor en el sitio de inyección. Incidencia 1% o menor: Gastrointestinales: estreñimiento, flatulencia, sensación de plenitud, anomalías del funcionamiento hepático, melenas, úlcera péptica, sangrado rectal, estomatitis, vómitos. Generales: astenia, mialgia. Cardiovasculares: vasodilatación, palidez, hipertensión. Hemáticos: púrpura. Sistema nervioso: sequedad de boca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad de concentración, insomnio, estimulación, vértigo. Respiratorios: disnea, asma. Urogenitales: incremento de la frecuencia urinaria, oliguria. Dermatológicos: prurito, urticaria. Órganos de los sentidos: gusto y visión anormal. Ocasionalmente también se han descrito los siguientes efectos indeseables: Fallo renal agudo, dolor en el costado con o sin hematuria y/o azoemia. Reacciones de hipersensibilidad tales como anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor y rush. Las reacciones anafilácticas se producen normalmente en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, otros fármacos antiinflamatorios no esteroides o Ketorolaco. Estas reacciones también pueden producirse en pacientes sin exposición previa o sin historia de hipersensibilidad a estos fármacos. Las reacciones anafilácticas pueden llegar a ser fatales. Síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, rush maculopapular. Edema pulmonar. Hemorragia gastrointestinal, ulceración péptica, perforación gastrointestinal. Hemorragia postoperatoria requiriendo raramente transfusión sanguínea, trombocitopenia. Convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hipercinesia, pérdida de la audición. Sobredosificación: No se dispone de experiencia en una sobredosificación aguda por administración del fármaco. Dosis de hasta 360 mg por vía intramuscular, a intervalos de 8 horas durante 5 días consecutivos, tan sólo dieron lugar a dolor epigástrico y úlcera péptica que remitieron al interrumpir la administración del fármaco. En caso necesario, se recomienda instaurar tratamiento sintomático. Ketorolaco trometamol no es un agonista ni antagonista de los narcóticos, estando desprovisto de actividad central del tipo opiáceo. Por lo tanto no produce adicción. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS. Propiedades farmacodinámicas: Ketorolaco trometamol, principio activo de ALGIKEY, es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Su mecanismo de acción es la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa y por tanto de la síntesis de las prostaglandinas. A pesar de poseer actividad antipirética y antiinflamatoria, a las dosis analgésicas el efecto antiinflamatorio del Ketorolaco es menor que el de otros AINE’s. Propiedades farmacocinéticas: El Ketorolaco trometamol se absorbe rápida y completamente por vía oral y parenteral. Su efecto analgésico aparece en la primera media hora de su administración intramuscular, alcanza su grado máximo a las 1-2 horas y se mantiene durante 4-6 horas. La máxima concentración plasmática (2,2 µg/ml), tras su administración intramuscular, aparece a los 50 minutos después de una dosificación única de 30 mg y a los 5,4 minutos después de su administración intravenosa (2,4 µg/ml). La vida media del fármaco es de aproximadamente 5 horas en adultos y de 7 horas en el anciano. La influencia de la edad y la función hepática y renal sobre el aclaramiento y la vida media puede observarse en la siguiente tabla que recoge valores medios de dichos parámetros, estimados tras dosis únicas intramusculares de 30 mg:

	Aclaramiento total	Vida media
	(l/h/kg)	(horas)
Voluntarios sanos	0,023	5,3
Pacientes con insuficiencia hepática	0,029	5,4
Pacientes con insuficiencia renal	0,016	9,6
Pacientes sometidos a diálisis	0,016	13,6
Pacientes ancianos (edad media 72 años)	0,019	7,0

La farmacocinética del Ketorolaco en el hombre tras dosis únicas o múltiples es lineal, alcanzándose niveles estacionarios tras su administración 4 veces al día. El Ketorolaco se une en más de un 99% a las proteínas plasmáticas y se elimina fundamentalmente por orina (91,4%) y el resto en heces. DATOS FARMACÉUTICOS. Lista de excipientes: ALGIKEY 1% y 3%: Los excipientes utilizados son: etanol, cloruro sódico y agua estéril. También se utiliza NaOH para ajustar el pH a 7,4. Incompatibilidades: Tal y como se indica en el apartado de posología, el Ketorolaco no debe mezclarse en volúmenes pequeños, tal y como la misma jeringa, con morfina, meperidina, prometacina o hidroxicina ya que puede producirse precipitación del Ketorolaco de la solución. Periodo de validez: Tres años. Precauciones especiales de conservación: Las formas inyectables se deberán almacenar a temperatura ambiente y protegidas de la luz. Naturaleza y contenido del recipiente: ALGIKEY 1%: 6 ampollas, PVP(IVA4-): 4,40 €. ALGIKEY 3%: 6 ampollas, PVP(IVA4-): 9,43 €. LOS MEDICAMENTOS DEBEN MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS. CON RECETA MEDICA. INCLUIDO EN LA SEGURIDAD SOCIAL.